CUROCEF 250 Gránulos para Suspensión Oral

GLAXOSMITHKLINE

Cefuroxima

Antiinfecciosos de Uso Sistémico : Antibióticos : Cefalosporinas

Composición: La formulación Curocef gránulos para suspensión en sobres contiene: 250 mg de Cefuroxima (como Cefuroxima Axetil) para la administración de una dosis simple una vez que se realiza la reconstitución. Presentación farmacéutica: Gránulos secos, de color blanco a hueso y con sabor a tutti-frutti, para elaborar una suspensión oral. Lista de excipientes: Aspartamo; Goma Xanthan; Acesulfame de Potasio; Povidona K30; Ácido Esteárico; Sacarosa; Sabor de Tutti-frutti. Cantidades de sacarosa: Cantidad de sacarosa (g por dosis): Sobre 250 mg: 6.124.
Indicaciones: Curocef es un profármaco oral del antibiótico bactericida cefuroxima, perteneciente a la clase de las cefalosporinas, el cual es resistente a la mayor parte de las ß-lactamasas, y es activo contra una gama amplia de microorganismos Gram-negativos y Gram-positivos. Se indica para el tratamiento de infecciones ocasionadas por bacterias sensibles. Entre las indicaciones se incluyen: Infecciones de las vías respiratorias superiores, por ejemplo: infecciones del oído, nariz y garganta, como otitis media, sinusitis, amigdalitis y faringitis. Infecciones de las vías respiratorias inferiores, por ejemplo: neumonía, bronquitis aguda, y exacerbaciones agudas de bronquitis crónica. Infecciones de las vías genitourinarias, por ejemplo: pielonefritis, cistitis y uretritis. Infecciones de la piel y tejidos blandos, por ejemplo: furunculosis, pioderma e impétigo. Gonorrea, uretritis gonocócica aguda sin complicaciones y cervicitis. Tratamiento de la enfermedad de Lyme temprana y prevención subsiguiente de la etapa tardía de la enfermedad de Lyme en adultos y niños mayores de 12 años de edad.
Propiedades: Propiedades farmacodinámicas: La prevalencia de resistencia adquirida es variable geográficamente y con el tiempo, y para algunas especies selectas puede ser muy alta. La información local de resistencia es deseable, particularmente cuando se trata infecciones graves. Sensibilidad in vitro de microorganismos frente a Curocef: En los casos donde se ha demostrado la eficacia de cefuroxima axetil en estudios clínicos, se indica con un asterisco (*). a) Especies comúnmente sensibles: a.1) Aerobios Gram-positivo: Staphylococcus aureus (susceptible a meticilina)*. Staphylococcus coagulasa negativo (susceptible a meticilina). Streptococcus pyogenes*. Streptococcus beta-hemolítico*. a.2) Aerobios Gram-negativo: Haemophilus influenzae* incluyendo a cepas resistentes a ampicilina. Haemophilus parainfluenzae*. Moraxella catarrhalis*. Neisseria gonorrhoeae* incluyendo cepas productoras y no productoras de penicilinasa. a.3) Anaerobios Gram-positivo: Peptostreptococcus sp. Propionibacterium sp. a.4) Espiroquetas: Borrelia burgdorferi*. b) Especies cuya resistencia adquirida puede ser un problema: b.1) Aerobios Gram-positivo: Streptococcus pneumoniae*. b.2) Aerobios Gram-negativo: Citrobacter sp. no incluyendo C. freundii. Enterobacter sp.no incluyendo a E. aerogenes y E. cloacae. Escherichia coli*. Klebsiella sp. incluyendo Klebsiella pneumoniae*. Proteus mirabilis. Proteus sp. no incluyendo a P.Peneri y P. vulgaris. Providencia sp. b.3) Anaerobios Gram-positivo: Clostridium spp. no incluyendo C. difficile. b.4) Anaerobios Gram-negativo: Bacteroides sp. no incluyendo B.fragilis. Fusobacterium sp. c) Microorganismos con resistencia intrínseca: c.1) Aerobios Gram-positivo: Enterococcus sp. incluyendo E. faecalis y E. faecium. Listeria monocytogenes. c.2) Aerobios Gram-negativo: Acinetobacter sp. Burkholderia cepacia. Campylobacter sp. Citrobacter freundii. Enterobacter aerogenes. Enterobacter cloacae. Morganella morganii. Proteus penneri. Proteus vulgaris. Pseudomonas sp. incluyendo Pseudomonas aeruginosa. Serratia sp. Stenotrophomonas maltophilia. c.3) Anaerobios Gram-positivo: Clostridium difficile. c.4) Anaerobios Gram-negativo: Bacteroides fragilis. c.5) Otros: Chlamydia especies. Mycoplasma especies. Legionella especies. Propiedades farmacocinéticas: Después de la administración oral, la cefuroxima axetil se absorbe de las vías gastrointestinales y se hidroliza rápidamente en la mucosa intestinal y en la sangre, liberando cefuroxima a la circulación. Siguiendo a la administración de Curocef comprimidos, los niveles máximos séricos (2.1 mg/l para dosis de 125 mg, 4.1 mg/l para dosis de 250 mg, 7.0 mg/l para dosis de 500 mg y 13.6 mg/l para dosis de 1 g) ocurre aproximadamente 2 a 3 horas después de la administración cuando se toma con alimentos. La absorción de la suspensión de cefuroxima axetil es favorecida en presencia de alimentos. La velocidad de la absorción de la cefuroxima de la suspensión, comparada con los comprimidos, es reducida conduciendo a niveles máximos en el suero más bajos, más tardíos, y biodisponibilidad sistémica reducida (4-17% menos). La vida media en el suero es entre 1 y 1.5 horas. La fijación a proteínas ha sido establecida, en forma variable, como 33-50%, dependiendo de la metodología usada. La cefuroxima no se metaboliza, y es excretada por filtración glomerular y secreción tubular. La administración concomitante de probenecid aumenta el área por debajo de la curva del tiempo de concentración media en el suero en 50%. Los niveles séricos de cefuroxima se reducen con diálisis. Datos preclínicos de seguridad: Estudios de toxicidad realizados en animales indicaron que la cefuroxima axetil es de baja toxicidad, sin hallazgos significativos.
Posología: La duración habitual de la terapia es de siete días (varía de 5 a 10 días). Para propiciar una absorción óptima, Curocef debe tomarse con alimentos. Adultos: La mayoría de las infecciones: 250 mg 2 veces al día. Infecciones del tracto urinario: 125 mg 2 veces al día. Infecciones de las vías respiratorias inferiores de grado leve a moderado, p.ej., bronquitis: 250 mg 2 veces al día. Infecciones de las vías respiratorias inferiores de grado más severo, o en caso de sospecharse neumonía: 500 mg 2 veces al día. Pielonefritis: 250 mg 2 veces al día. Gonorrea sin complicaciones: Dosis única de 1g. Enfermedad de Lyme en adultos y niños mayores de 12 años de edad: 500 mg 2 veces al día por 20 días. Niños: Cuando sea preferible prescribir una dosis fija, la dosis recomendada para la mayoría de las infecciones consistirá en 125 mg administrados 2 veces al día. En los niños de 2 años de edad, o mayores, que padezcan otitis media, o en casos apropiados, o que presenten infecciones más severas, la dosis es de 250 mg administrados 2 veces al día, hasta un máximo de 500 mg al día. No se dispone de pruebas clínicas disponibles sobre el uso de Curocef en niños menores de 3 meses de edad. En los lactantes y niños podría ser preferible ajustar la dosificación de acuerdo al peso corporal o la edad. En los lactantes y niños de 3 meses a 12 años de edad, la dosis es de 10 mg/kg administrados 2 veces al día para el tratamiento de la mayoría de las infecciones, hasta un máximo de 250 mg al día. En el tratamiento de la otitis media, o infecciones de grado más severo, la dosis recomendada consiste en 15 mg/kg administrados 2 veces al día, hasta un máximo de 500 mg diarios. Las siguientes 2 tablas, divididas por grupos de edad y peso corporal, sirven como directriz para una administración simplificada de los sobres para dosis simples de 250 mg. Dosificación de 10 mg/kg para el tratamiento de la mayoría de las infecciones: Edad: 3 meses - 6 meses. Intervalo de peso corporal aproximado (kg): 4 - 6. Dosis en mg administrados 2 veces al día: 40 - 60. Sobres por dosis 250 mg: -. Edad: 6 meses - 2 años. Intervalo de peso corporal aproximado (kg): 6 - 12. Dosis en mg administrados 2 veces al día: 60 - 120. Sobres por dosis 250 mg: -. Edad: 2 años - 12 años. Intervalo de peso corporal aproximado (kg): 12 - >20. Dosis en mg administrados 2 veces al día: 125. Sobres por dosis 250 mg: 1/2. Dosificación de 15 mg/kg para el tratamiento de la otitis media e infecciones más graves: Edad: 3 meses - 6 meses. Intervalo de peso corporal aproximado (kg): 4 - 6. Dosis en mg administrados 2 veces al día: 60 - 90. Sobres por dosis 250 mg: -. Edad: 6 meses - 2 años. Intervalo de peso corporal aproximado (kg): 6 - 12. Dosis en mg administrados 2 veces al día: 90 - 180. Sobres por dosis 250 mg: 1/2. Edad: 2 años - 12 años. Intervalo de peso corporal aproximado (kg): 12 - >20. Dosis en mg administrados 2 veces al día: 180 - 250. Sobres por dosis 250 mg: 1/2 - 1. La cefuroxima también se encuentra disponible como sal sódica (Curocef inyectable) para administración parenteral. Esto permite reemplazar la terapia parenteral con cefuroxima por una terapia oral, en aquellas situaciones donde se indique clínicamente un cambio de tratamiento parenteral a tratamiento oral. Insuficiencia renal: La cefuroxima es excretada principalmente por riñón. En pacientes con insuficiencia renal severa se recomienda que se reduzca la dosis de cefuroxima para compensar su excreción más lenta (véase la tabla siguiente). Aclaramiento de creatinina: ³ 30 ml/min. T 1/2 (horas): 1.4 - 2.4. Dosis recomendada: No es necesario un ajuste de dosis, se administra la dosis estándar 2 veces al día. Aclaramiento de creatinina: ³ 10-29 ml/min. T 1/2 (horas): 4.6. Dosis recomendada: La dosis estándar individual dada cada 24 horas. Aclaramiento de creatinina: <10 ml/min. T 1/2 (horas): 16.8. Dosis recomendada: La dosis estándar individual dada cada 48 horas. Aclaramiento de creatinina: Durante hemodiálisis. T 1/2 (horas): 2-4. Dosis recomendada: Una dosis estándar individual adicional debe darse al final de cada diálisis.
Modo de Empleo: Instrucciones para uso/manejo: Instrucciones para reconstituir/administrar la suspensión de los sobres: 1. Vacíe los gránulos del sobre en un vaso. 2. Adicione una pequeña cantidad de agua. 3. Disolver hasta obtener una suspensión y beba inmediatamente. Si se desea, la suspensión de Curocef puede diluirse adicionalmente en jugos de frutas, y debe tomarse inmediatamente. La suspensión o los gránulos reconstituidos no deben mezclarse con líquidos calientes.
Efectos Colaterales: Por lo general, los efectos adversos de la cefuroxima axetil son leves y de naturaleza transitoria. Las categorías de frecuencia asignadas a los efectos adversos que se listan a continuación son estimadas, ya que para la mayoría de las reacciones no se dispuso de información adecuada (por ejemplo, de estudios controlados con placebo) para calcular la incidencia. Además, existe la posibilidad de que la incidencia de los efectos adversos asociados con la cefuroxima axetil varíe con respecto a la indicación. Se emplearon datos obtenidos de estudios clínicos a gran escala para determinar la frecuencia de incidencia de los efectos adversos muy comunes, comunes, no comunes y raros. Las frecuencias de incidencia asignadas a todos los demás efectos adversos (es decir, aquellos que ocurren en <1/1000) se determinaron principalmente utilizando datos posteriores a la comercialización y se refieren a una tasa de comunicaciones más que a una frecuencia verdadera. No se dispuso de datos obtenidos de estudios controlados con placebo. Cuando las incidencias se calcularon a partir de datos obtenidos de estudios clínicos, éstos se basaron en datos relacionados con el fármaco (evaluados por el investigador). La siguiente convención se ha usado para la clasificación de frecuencia: Muy común ³ 1/10. Común ³ 1/100 y <1/10. No común ³ 1/1000 y <1/100. Raro ³ 1/10000 y <1/1000. Muy raro <1/10000. Infecciones e infestaciones: Común: Proliferación de Candida. Trastornos de la sangre y sistema linfático: Común: Eosinofilia. No comunes: Prueba de Coombs positiva, *trombocitopenia, *leucopenia (a veces intensas). Muy raro: Anemia hemolítica. Las cefalosporinas, como una clase, tienden a ser absorbidas en la superficie de las membranas de los eritrocitos, y reaccionan con los anticuerpos dirigidos contra el fármaco produciendo una prueba de Coombs positiva (que puede interferir con las pruebas cruzadas de sangre) y, muy raramente, anemia hemolítica. Trastornos del sistema inmunitario: Reacciones de hipersensibilidad, incluyendo: No comunes: Exantemas. Raros: Urticaria, prurito. Muy raros: Fiebre medicamentosa, enfermedad del suero, anafilaxia. Trastornos del sistema nervioso: Común: Cefalea, mareos. Trastornos gastrointestinales: Comunes: Trastornos gastrointestinales, incluyendo diarrea, náusea, dolor abdominal. No común: Vómito. Raro: Colitis pseudomembranosa. Trastornos hepatobiliares: Comunes: Aumentos transitorios de los niveles de enzimas hepáticas [ALT (SGPT), AST (SGOT), LDH]. Muy raros: Ictericia (predominantemente colestática), hepatitis. Trastornos de la piel y tejido subcutáneo: Muy raros: Eritema multiforme, síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica (necrólisis exantemática). Véanse también trastornos del sistema inmunitario.
Contraindicaciones: Pacientes con hipersensibilidad conocida a los antibióticos de la clase de las cefalosporinas.
Advertencias: Se indica un cuidado especial en los pacientes que han experimentado una reacción alérgica a las penicilinas u otros agentes beta-lactámicos. Como ocurre con otros antibióticos, el uso de Curocef podría ocasionar la proliferación de Candida. El uso prolongado puede resultar en proliferación de organismos no sensibles (por ej. Enterococos y Clostridium difficile), lo cual puede requerir la interrupción del tratamiento. Al utilizar antibióticos de amplio espectro, han surgido comunicaciones de colitis pseudomembranosa, por lo cual es importante considerar su diagnóstico en aquellos pacientes que desarrollen diarrea grave durante o después del uso de antibióticos. Al tratar a pacientes diabéticos, se debe tomar en cuenta el contenido de sacarosa de las formulaciones de Curocef en suspensión y en gránulos (véase Lista de excipientes) y, asimismo, se deben hacer recomendaciones adecuadas. Después de proporcionar un tratamiento de la enfermedad de Lyme con Curocef, se ha observado la reacción Jarisch-Herxheimer. Se produce directamente por la actividad bactericida de Curocef sobre el microorganismo que ocasiona la enfermedad de Lyme, la espiroqueta Borrelia burgdorferi. Se debe asegurar a los pacientes que ésta es una consecuencia común y usualmente de resolución espontánea del tratamiento antibiótico de la enfermedad de Lyme. La formulación Curocef en suspensión contiene aspartamo, la cual es una fuente de fenilalanina, por lo que debe utilizarse con precaución en aquellos pacientes con fenilcetonuria.
Precauciones: Embarazo y lactancia: No existen evidencias experimentales de efectos embriopáticos o teratogénicos atribuibles a cefuroxima pero, al igual que todos los fármacos, debe administrarse con precaución durante los primeros meses de embarazo. La cefuroxima se excreta por la leche materna, por lo cual se debe tener precaución al administrar cefuroxima axetil a madres que se encuentren amamantando. Efectos sobre la capacidad para conducir vehículos y usar máquinas: Como este medicamento es capaz de ocasionar mareos, se debe advertir a los pacientes que sean precavidos al conducir vehículos u operar maquinaria.
Interacciones Medicamentosas: Los fármacos que reducen la acidez gástrica son capaces de ocasionar una disminución en la biodisponibilidad de la cefuroxima, en comparación con la que se observa en estado de ayuno, y tienden a cancelar el efecto de la absorción mejorada posterior a la administración de los alimentos. Al igual que otros antibióticos, Curocef es capaz de afectar la microflora intestinal, produciendo una disminución en la reabsorción de estrógenos y reduciendo la eficacia de los anticonceptivos orales combinados. Como existe la posibilidad de que se produzca un resultado falso negativo en la prueba del ferrocianuro, se recomienda emplear los métodos de glucosa oxidasa o hexocinasa para determinar las concentraciones sanguíneas/plasmáticas de glucosa en los pacientes que reciben tratamiento con Curocef. Este antibiótico no interfiere en el análisis de picrato alcalino para la creatinina.
Sobredosificación: La sobredosificación de cefalosporinas puede causar irritación cerebral que conduce a convulsiones. Los niveles de cefuroxima en el suero se pueden reducir con hemodiálisis y diálisis peritoneal.
Incompatibilidades: Ninguna.
Conservación: Precauciones especiales de almacenamiento: Los sobres de Curocef deben almacenarse en un lugar seco a una temperatura igual o menor a 30º C. Curocef gránulos para suspensión oral, en sobres, se prepara (ver instrucciones de uso) y se administra inmediatamente.
Presentaciones: Naturaleza y contenido del envase: La formulación Curocef en suspensión contenida en sobres para uso oral se suministra en sobres laminados de papel/polietileno/aluminio/ionómero de ácido etileno-ácido metacrílico. Cuando se reconstituye según las instrucciones, proporciona un equivalente de 250 mg de Curocef (como cefuroxima axetil) por sobre.